Vemurafenibin Vapaa Emäs

Abstrakti:

Tärkeys   Selektiivisten BRAF-estäjien, vemurafenibin ja dabrafenibin, on osoitettu parantavan potilaan eloonjäämistä merkittävästi verrattuna tavanomaiseen BRAF  V600 -mutanttisen metastaattisen melanooman hoitoon  .

Havainnot   Tarkastimme elintarvike- ja lääkeviraston haittatapahtumien raportointijärjestelmän (FAERS) tiedot molemmista aineista munuaistoksisten vaikutusten varalta. Heinäkuusta 2011 kesäkuuhun 2014 vemurafenibihoitoa saaneilla potilailla raportoitiin 132 akuuttia munuaisvaurioita. Munuaisvauriot olivat yleisempiä miehillä (85 miestä vs. 47 naista;  P  <.001). Huhtikuusta 2013 kesäkuuhun 2014 dabrafenibihoitoa saaneilla potilailla raportoitiin 13 munuaisvaurioita (12 miestä ja 1 nainen). Hypokalemiaa (6 tapausta vemurafenibia saaneilla potilailla ja 2 tapausta dabrafenibia saaneilla potilailla) ja hyponatremiaa (vastaavasti 8 ja 6 tapausta) raportoitiin.

Päätelmät ja merkitys  Vemurafenibi näyttää olevan enemmän nefrotoksista kuin dabrafenibi. Tämä munuaistoksisuus näyttää olevan yleisempää melanoomaa sairastavilla miespotilailla. Muutaman julkaistun tapausraportin perusteella loukkaantumistapa näyttää olevan putkimainen interstitiaalivamma. Tuloksemme viittaavat tarpeeseen seurata munuaisten toimintaa ja elektrolyyttitasoja kaikilla potilailla, jotka saavat näitä lääkkeitä. Dermatologien, onkologien ja nefrologien on oltava tietoisia tästä mahdollisesta vaarasta.

Indikaatio:

Vemurafenibi on hyväksytty vuodesta 2011 metastaattisen melanooman hoitoon BRAF: n mutaatiolla valiinissa, joka sijaitsee eksonissa 15 kodonissa 600, tämä mutaatio on nimeltään V600E. V600E-mutaatio, glutamiinihapon korvaaminen valiinilla, muodostaa 54% ihon melanoomatapauksista. Vemurafenibin hyväksyntää jatkettiin vuonna 2017 sen käytön hoitamiseksi aikuisilla Erdheim-Chesterin tautia sairastavilla potilailla, joiden syöpäsoluissa on BRAF V600 -mutaatio. hermosto sekä iho ja keuhkot. On raportoitu Erdheim-Chesterin taudin ja V600E-mutaation yhteys.

vemurafenib-free-base
vemurafenib-free-base
Vaikutusmekanismi:

Vemurafenibi on oraalisesti saatavilla oleva mutatoidun BRAF-seriini- treoniinikinaasin estäjä. Vemurafenibi on pieni molekyyli, joka on vuorovaikutuksessa kilpailevien inhibiittoreina mutatoituneille BRAF-lajeille. Se on erityisen voimakas BRAF V600E -mutaatiota vastaan. Vemurafenibi estää alavirran prosessit estääkseen kasvaimen kasvua ja lopulta laukaisemaan apoptoosin. Vemurafenibilla ei ole kasvainten vastaista vaikutusta melanoomasolulinjoja vastaan ​​villityypin BRAF-mutaatiolla.

Varastointi Kuivaa -20 ° C: ssa.
Merkintä Ainoastaan ​​tutkimukseen.
Puhtaus > 99% puhdasta
Kaava 23 H 18 CIF 2 N 3 O 3 S
MW 489,922 g / mol
CAS-numero [918504-65-1]
Kemiallinen nimi N- [3- [5- (4-kloorifenyyli) -1 H-pyrrolo [2,3-b] pyridiini-3-karbonyyli] -2,4-difluorifenyyli] propaani-1-sulfonamidi
Vemurafenib
Vemurafenib

Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset:

  • Älä ota rasvaisen aterian kanssa tai heti sen jälkeen. Vemurafenibin ottaminen rasvaisen aterian yhteydessä voi suurentaa AUC-arvoa noin 5-kertaiseksi ja Cmax-arvoa 2,5-kertaiseksi.
  • Ole varovainen greippituotteiden kanssa. Greippi estää vemurafenibin CYP3A4-metaboliaa, mikä voi lisätä sen seerumipitoisuutta.
  • Ole varovainen mäkikuisman kanssa. Tämä yrtti indusoi vemurafenibin CYP3A4-metaboliaa ja voi vähentää sen seerumipitoisuutta.
  • Rajoita kofeiinin saantia. Vemurafenibi estää CYP1A2: ta, mikä voi lisätä seerumin pitoisuuksia ja kofeiinin haittavaikutuksia.
  • Ota ruoan kanssa tai ilman.

Tuotetiedot “Vemurafenib, Free Base (PLX4032, R7204, RG7204, RO5185426, Ro 51-85426, Zelboraf, CAS 918504-65-1)”

Liukenee DMSO: een pitoisuudella 100 mg / ml, erittäin huonosti liukoinen etanoliin, erittäin huonosti liukoinen veteen, maksimaalisen liukoisuuden puhtaaseen veteen arvioidaan olevan noin 25-50 µM, puskurit, seerumi tai muut lisäaineet voivat lisätä tai vähentää vesiliukoisuutta
Avainsanat: RG-7204, Ro 51-85426, Vemurafenib, N- [3 – [[5- (4-kloorifenyyli) -1 H-pyrrolo [2,3-b] pyridin-3-yyli] karbonyyli] -2,4-difluorifenyyli ] -1-propaanisulfonamidi
Toimittaja: LC-laboratoriot
Toimittaja-nro: V-2800

Ominaisuudet

Sovellus: B-Raf-kinaasin (mutantti V600E ja villityyppi) estäjä
MW: 489,92 D
Kaava: C23H18ClF2N3O3S
Puhtaus: > 99%

 

COVID-19 Neutralizing Antibody ELISA Kit

MBS7612668-96StripWells 96-Strip-Wells
EUR 455

NOVATest VAPERON Neutralizing Antibody Rapid Detection Kit (NOVA Test)

COVNA-503 20 Tests Ask for price

COVID-19 S-IgM Human monoclonal neutralizing antibody

MB66246 50ul
EUR 275
Description: 1 mg/ml. Human IgM. Liquid in 0.01M Phosphate Buffered Saline, pH 7.4.

COVID-19 S-IgA Human monoclonal neutralizing antibody

MB66247 50ul
EUR 275
Description: 1 mg/ml. Human IgA. Liquid in 0.01M Phosphate Buffered Saline, pH 7.4.

COVID-19 S-hIgG1 Human monoclonal neutralizing antibody

MB66243 50ul
EUR 275
Description: 1 mg/ml. Human IgG1. Liquid in 0.01M Phosphate Buffered Saline, pH 7.4.

COVID-19 S-mIgG1 Mouse monoclonal neutralizing antibody

MB66244 50ul
EUR 275
Description: 1 mg/ml. Human IgG1. Liquid in 0.01M Phosphate Buffered Saline, pH 7.4.

Coronavirus (COVID-19 Spike Protein S1) Neutralizing Antibody

MBS5680068-1mg 1mg
EUR 795

Coronavirus (COVID-19 Spike Protein S1) Neutralizing Antibody

MBS5680068-5x1mg 5x1mg
EUR 3370

Coronavirus (COVID-19 Spike Protein S1) Neutralizing Antibody

MBS5680069-1mg 1mg
EUR 795

Coronavirus (COVID-19 Spike Protein S1) Neutralizing Antibody

MBS5680069-5x1mg 5x1mg
EUR 3370

Coronavirus (COVID-19 Spike Protein S1) Neutralizing Antibody

MBS5680070-05mg 0.5mg
EUR 655

Coronavirus (COVID-19 Spike Protein S1) Neutralizing Antibody

MBS5680070-5x05mg 5x0.5mg
EUR 2760

GENLISA SARS-CoV-2 (Covid-19) Neutralizing Antibody ELISA

KBVH400 12 × 8 wells
EUR 500.5

COVID-19 S-cIgG1 Cynomolgus monoclonal neutralizing antibody

MB66245 50ul
EUR 275
Description: 1 mg/ml. Cynomolgus IgG1. Liquid in 0.01M Phosphate Buffered Saline, pH 7.4.

Anti-Spike RBD (SARS-CoV-2/COVID-19) Neutralizing Antibody

MBS434285-01mg 0.1mg
EUR 490

Anti-Spike RBD (SARS-CoV-2/COVID-19) Neutralizing Antibody

MBS434285-5x01mg 5x0.1mg
EUR 2060

GENLISA SARS-CoV-2 (Covid-19) Mu Neutralizing Antibody (B.1.621) ELISA

KBVH490 1 x 96 wells
EUR 665.5

Anti-Spike RBD (SARS-CoV-2/COVID-19) Human Neutralizing Antibody

MBS430580-01mg 0.1mg
EUR 420

Anti-Spike RBD (SARS-CoV-2/COVID-19) Human Neutralizing Antibody

MBS430580-5x01mg 5x0.1mg
EUR 1740

Jätä kommentti