Vemurafenibin Vapaa Emäs

Abstrakti:

Tärkeys   Selektiivisten BRAF-estäjien, vemurafenibin ja dabrafenibin, on osoitettu parantavan potilaan eloonjäämistä merkittävästi verrattuna tavanomaiseen BRAF  V600 -mutanttisen metastaattisen melanooman hoitoon  .

Havainnot   Tarkastimme elintarvike- ja lääkeviraston haittatapahtumien raportointijärjestelmän (FAERS) tiedot molemmista aineista munuaistoksisten vaikutusten varalta. Heinäkuusta 2011 kesäkuuhun 2014 vemurafenibihoitoa saaneilla potilailla raportoitiin 132 akuuttia munuaisvaurioita. Munuaisvauriot olivat yleisempiä miehillä (85 miestä vs. 47 naista;  P  <.001). Huhtikuusta 2013 kesäkuuhun 2014 dabrafenibihoitoa saaneilla potilailla raportoitiin 13 munuaisvaurioita (12 miestä ja 1 nainen). Hypokalemiaa (6 tapausta vemurafenibia saaneilla potilailla ja 2 tapausta dabrafenibia saaneilla potilailla) ja hyponatremiaa (vastaavasti 8 ja 6 tapausta) raportoitiin.

Päätelmät ja merkitys  Vemurafenibi näyttää olevan enemmän nefrotoksista kuin dabrafenibi. Tämä munuaistoksisuus näyttää olevan yleisempää melanoomaa sairastavilla miespotilailla. Muutaman julkaistun tapausraportin perusteella loukkaantumistapa näyttää olevan putkimainen interstitiaalivamma. Tuloksemme viittaavat tarpeeseen seurata munuaisten toimintaa ja elektrolyyttitasoja kaikilla potilailla, jotka saavat näitä lääkkeitä. Dermatologien, onkologien ja nefrologien on oltava tietoisia tästä mahdollisesta vaarasta.

Indikaatio:

Vemurafenibi on hyväksytty vuodesta 2011 metastaattisen melanooman hoitoon BRAF: n mutaatiolla valiinissa, joka sijaitsee eksonissa 15 kodonissa 600, tämä mutaatio on nimeltään V600E. V600E-mutaatio, glutamiinihapon korvaaminen valiinilla, muodostaa 54% ihon melanoomatapauksista. Vemurafenibin hyväksyntää jatkettiin vuonna 2017 sen käytön hoitamiseksi aikuisilla Erdheim-Chesterin tautia sairastavilla potilailla, joiden syöpäsoluissa on BRAF V600 -mutaatio. hermosto sekä iho ja keuhkot. On raportoitu Erdheim-Chesterin taudin ja V600E-mutaation yhteys.

vemurafenib-free-base
vemurafenib-free-base
Vaikutusmekanismi:

Vemurafenibi on oraalisesti saatavilla oleva mutatoidun BRAF-seriini- treoniinikinaasin estäjä. Vemurafenibi on pieni molekyyli, joka on vuorovaikutuksessa kilpailevien inhibiittoreina mutatoituneille BRAF-lajeille. Se on erityisen voimakas BRAF V600E -mutaatiota vastaan. Vemurafenibi estää alavirran prosessit estääkseen kasvaimen kasvua ja lopulta laukaisemaan apoptoosin. Vemurafenibilla ei ole kasvainten vastaista vaikutusta melanoomasolulinjoja vastaan ​​villityypin BRAF-mutaatiolla.

Varastointi Kuivaa -20 ° C: ssa.
Merkintä Ainoastaan ​​tutkimukseen.
Puhtaus > 99% puhdasta
Kaava 23 H 18 CIF 2 N 3 O 3 S
MW 489,922 g / mol
CAS-numero [918504-65-1]
Kemiallinen nimi N- [3- [5- (4-kloorifenyyli) -1 H-pyrrolo [2,3-b] pyridiini-3-karbonyyli] -2,4-difluorifenyyli] propaani-1-sulfonamidi
Vemurafenib
Vemurafenib

Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset:

  • Älä ota rasvaisen aterian kanssa tai heti sen jälkeen. Vemurafenibin ottaminen rasvaisen aterian yhteydessä voi suurentaa AUC-arvoa noin 5-kertaiseksi ja Cmax-arvoa 2,5-kertaiseksi.
  • Ole varovainen greippituotteiden kanssa. Greippi estää vemurafenibin CYP3A4-metaboliaa, mikä voi lisätä sen seerumipitoisuutta.
  • Ole varovainen mäkikuisman kanssa. Tämä yrtti indusoi vemurafenibin CYP3A4-metaboliaa ja voi vähentää sen seerumipitoisuutta.
  • Rajoita kofeiinin saantia. Vemurafenibi estää CYP1A2: ta, mikä voi lisätä seerumin pitoisuuksia ja kofeiinin haittavaikutuksia.
  • Ota ruoan kanssa tai ilman.

Tuotetiedot “Vemurafenib, Free Base (PLX4032, R7204, RG7204, RO5185426, Ro 51-85426, Zelboraf, CAS 918504-65-1)”

Liukenee DMSO: een pitoisuudella 100 mg / ml, erittäin huonosti liukoinen etanoliin, erittäin huonosti liukoinen veteen, maksimaalisen liukoisuuden puhtaaseen veteen arvioidaan olevan noin 25-50 µM, puskurit, seerumi tai muut lisäaineet voivat lisätä tai vähentää vesiliukoisuutta
Avainsanat: RG-7204, Ro 51-85426, Vemurafenib, N- [3 – [[5- (4-kloorifenyyli) -1 H-pyrrolo [2,3-b] pyridin-3-yyli] karbonyyli] -2,4-difluorifenyyli ] -1-propaanisulfonamidi
Toimittaja: LC-laboratoriot
Toimittaja-nro: V-2800

Ominaisuudet

Sovellus: B-Raf-kinaasin (mutantti V600E ja villityyppi) estäjä
MW: 489,92 D
Kaava: C23H18ClF2N3O3S
Puhtaus: > 99%

 

GENLISA SARS-CoV-2 (Covid-19) Iota Neutralizing Antibody (B.1.526) ELISA

KBVH460 1 x 96 wells
EUR 665.5

GENLISA SARS-CoV-2 (Covid-19) Kappa Neutralizing Antibody (B.1.617.2) ELISA

KBVH470 1 x 96 wells
EUR 665.5

GENLISA SARS-CoV-2 (Covid-19) Alpha Neutralizing Antibody (B.1.1.7) ELISA

KBVH410 1 x 96 wells
EUR 665.5

GENLISA SARS-CoV-2 (Covid-19) Omicron Neutralizing Antibody (B.1.1.529) ELISA

KBVH520 1 x 96 wells
EUR 665.5

GENLISA SARS-CoV-2 (Covid-19) Lambda Neutralizing Antibody (C.37) ELISA

KBVH480 1 x 96 wells
EUR 665.5

GENLISA SARS-CoV-2 (Covid-19) Neutralizing Antibody S1 mutation D614G ELISA

KBVH500 1 x 96 wells
EUR 665.5

GENLISA SARS-CoV-2 (Covid-19) Epsilon Neutralizing Antibody (B.1.429,B.1.427) ELISA

KBVH440 1 x 96 wells
EUR 665.5

GENLISA SARS-CoV-2 (Covid-19) Beta Neutralizing Antibody (B.1.351, B.1.351.2,B.1.351.3) ELISA

KBVH420 1 x 96 wells
EUR 665.5

GENLISA SARS-CoV-2 (Covid-19) Gamma Neutralizing Antibody (P.1,P.1.1,P.1.2) ELISA

KBVH450 1 x 96 wells
EUR 665.5

GENLISA SARS-CoV-2 (Covid-19) Omicron Neutralizing Antibody [S1+S2 Trimer] (B.1.1.529) ELISA

KBVH510 1 x 96 wells
EUR 665.5

Panbio COVID-19 AG RAPID T Device 25T NP

41FK10 25 Tests/Kit
EUR 220

Panbio COVID-19 AG RAPID T DEVICE 25T NS

41FK11 25 Tests/Kit
EUR 123.75
Description: The Coronavirus disease (COVID-19) is an infectious disease caused by a newly discovered coronavirus, severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2). The SARS-CoV-2 is a β -coronavirus, which is an enveloped non-segmented positive-sense RNA virus 2. It is spread by human-to-human transmission via droplets or direct contact, and infection has been estimated to have a mean incubation period of 6.4 days and a basic reproduction number of 2.24-3.58. Among patients with pneumonia caused by SARS-CoV-2, fever was the most common symptom, followed by cough3. The main IVD assays used for COVID-19 employ real-time reverse transcriptase-polymerase chain reaction (RT-PCR) that takes a few hours 4. The availability of a cost-effective, rapid point- of-care diagnostic test is critical to enable healthcare professionals to aid in the diagnosis of patients and prevent further spread of the virus5. Antigen tests will play a critical role in the fight against COVID-19

GENLISA SARS-CoV-2 (Covid-19) Delta/DeltaPlus Neutralizing Antibody (B.1.617.2, AY.1,AY.2) ELISA

KBVH430 1 x 96 wells
EUR 665.5

Anti-COVID-19 S-IgM Neutralizing Antibody

E38A9973 100ug/100ul
EUR 225
Description: Available in various conjugation types.

Anti-COVID-19 S-IgA Neutralizing Antibody

E38A9974 100ug/100ul
EUR 225
Description: Available in various conjugation types.

Anti-COVID-19 S-hIgG1 Neutralizing Antibody

E38A9970 100ug/100ul
EUR 225
Description: Available in various conjugation types.

Anti-COVID-19 S-mIgG1 Neutralizing Antibody

E38A9971 100ug/100ul
EUR 225
Description: Available in various conjugation types.

Anti-COVID-19 S-cIgG1 Neutralizing Antibody

E38A9972 100ug/100ul
EUR 225
Description: Available in various conjugation types.

Accu-Tell COVID-19 IgG/IgM Rapid Test

GEN-B352-20tests 20 tests
EUR 283.2
Description: A rapid test for detection of antibodies (IgG and IgM) for 2019-nCoV, the novel Coronavirus from the Wuhan strain. The test is easy to perform, takes 10 minutes to provide reliable results and is higly specific to the 2019-nCoV Coronavirus.

Jätä kommentti