Vemurafenibin Vapaa Emäs

Abstrakti:

Tärkeys   Selektiivisten BRAF-estäjien, vemurafenibin ja dabrafenibin, on osoitettu parantavan potilaan eloonjäämistä merkittävästi verrattuna tavanomaiseen BRAF  V600 -mutanttisen metastaattisen melanooman hoitoon  .

Havainnot   Tarkastimme elintarvike- ja lääkeviraston haittatapahtumien raportointijärjestelmän (FAERS) tiedot molemmista aineista munuaistoksisten vaikutusten varalta. Heinäkuusta 2011 kesäkuuhun 2014 vemurafenibihoitoa saaneilla potilailla raportoitiin 132 akuuttia munuaisvaurioita. Munuaisvauriot olivat yleisempiä miehillä (85 miestä vs. 47 naista;  P  <.001). Huhtikuusta 2013 kesäkuuhun 2014 dabrafenibihoitoa saaneilla potilailla raportoitiin 13 munuaisvaurioita (12 miestä ja 1 nainen). Hypokalemiaa (6 tapausta vemurafenibia saaneilla potilailla ja 2 tapausta dabrafenibia saaneilla potilailla) ja hyponatremiaa (vastaavasti 8 ja 6 tapausta) raportoitiin.

Päätelmät ja merkitys  Vemurafenibi näyttää olevan enemmän nefrotoksista kuin dabrafenibi. Tämä munuaistoksisuus näyttää olevan yleisempää melanoomaa sairastavilla miespotilailla. Muutaman julkaistun tapausraportin perusteella loukkaantumistapa näyttää olevan putkimainen interstitiaalivamma. Tuloksemme viittaavat tarpeeseen seurata munuaisten toimintaa ja elektrolyyttitasoja kaikilla potilailla, jotka saavat näitä lääkkeitä. Dermatologien, onkologien ja nefrologien on oltava tietoisia tästä mahdollisesta vaarasta.

Indikaatio:

Vemurafenibi on hyväksytty vuodesta 2011 metastaattisen melanooman hoitoon BRAF: n mutaatiolla valiinissa, joka sijaitsee eksonissa 15 kodonissa 600, tämä mutaatio on nimeltään V600E. V600E-mutaatio, glutamiinihapon korvaaminen valiinilla, muodostaa 54% ihon melanoomatapauksista. Vemurafenibin hyväksyntää jatkettiin vuonna 2017 sen käytön hoitamiseksi aikuisilla Erdheim-Chesterin tautia sairastavilla potilailla, joiden syöpäsoluissa on BRAF V600 -mutaatio. hermosto sekä iho ja keuhkot. On raportoitu Erdheim-Chesterin taudin ja V600E-mutaation yhteys.

vemurafenib-free-base
vemurafenib-free-base
Vaikutusmekanismi:

Vemurafenibi on oraalisesti saatavilla oleva mutatoidun BRAF-seriini- treoniinikinaasin estäjä. Vemurafenibi on pieni molekyyli, joka on vuorovaikutuksessa kilpailevien inhibiittoreina mutatoituneille BRAF-lajeille. Se on erityisen voimakas BRAF V600E -mutaatiota vastaan. Vemurafenibi estää alavirran prosessit estääkseen kasvaimen kasvua ja lopulta laukaisemaan apoptoosin. Vemurafenibilla ei ole kasvainten vastaista vaikutusta melanoomasolulinjoja vastaan ​​villityypin BRAF-mutaatiolla.

Varastointi Kuivaa -20 ° C: ssa.
Merkintä Ainoastaan ​​tutkimukseen.
Puhtaus > 99% puhdasta
Kaava 23 H 18 CIF 2 N 3 O 3 S
MW 489,922 g / mol
CAS-numero [918504-65-1]
Kemiallinen nimi N- [3- [5- (4-kloorifenyyli) -1 H-pyrrolo [2,3-b] pyridiini-3-karbonyyli] -2,4-difluorifenyyli] propaani-1-sulfonamidi
Vemurafenib
Vemurafenib

Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset:

  • Älä ota rasvaisen aterian kanssa tai heti sen jälkeen. Vemurafenibin ottaminen rasvaisen aterian yhteydessä voi suurentaa AUC-arvoa noin 5-kertaiseksi ja Cmax-arvoa 2,5-kertaiseksi.
  • Ole varovainen greippituotteiden kanssa. Greippi estää vemurafenibin CYP3A4-metaboliaa, mikä voi lisätä sen seerumipitoisuutta.
  • Ole varovainen mäkikuisman kanssa. Tämä yrtti indusoi vemurafenibin CYP3A4-metaboliaa ja voi vähentää sen seerumipitoisuutta.
  • Rajoita kofeiinin saantia. Vemurafenibi estää CYP1A2: ta, mikä voi lisätä seerumin pitoisuuksia ja kofeiinin haittavaikutuksia.
  • Ota ruoan kanssa tai ilman.

Tuotetiedot “Vemurafenib, Free Base (PLX4032, R7204, RG7204, RO5185426, Ro 51-85426, Zelboraf, CAS 918504-65-1)”

Liukenee DMSO: een pitoisuudella 100 mg / ml, erittäin huonosti liukoinen etanoliin, erittäin huonosti liukoinen veteen, maksimaalisen liukoisuuden puhtaaseen veteen arvioidaan olevan noin 25-50 µM, puskurit, seerumi tai muut lisäaineet voivat lisätä tai vähentää vesiliukoisuutta
Avainsanat: RG-7204, Ro 51-85426, Vemurafenib, N- [3 – [[5- (4-kloorifenyyli) -1 H-pyrrolo [2,3-b] pyridin-3-yyli] karbonyyli] -2,4-difluorifenyyli ] -1-propaanisulfonamidi
Toimittaja: LC-laboratoriot
Toimittaja-nro: V-2800

Ominaisuudet

Sovellus: B-Raf-kinaasin (mutantti V600E ja villityyppi) estäjä
MW: 489,92 D
Kaava: C23H18ClF2N3O3S
Puhtaus: > 99%

 

COVID-19 IgG/IgM Rapid Test Kit

UNCOV-20 20T/kit
EUR 186
Description: COVID-19 IgG/IgM Rapid Test (Serum/Plasma/Whole Blood) is a qualitative membrane-based immunoassay for the detection of COVID-19 antibodies in serum, plasma, or whole blood. This test consists of two test lines, an IgG line and an IgM line, which is pre-coated with two mouse anti-human monoclonal antibodies separately. During testing, the sample reacts with COVID-19 antigen-coated on conjugated pad. As the complex continues to travel up the strip, the anti-COVID-19 IgM antibodies are bound on the IgM line, and the anti-COVID-19 IgG antibodies are bound on the IgG line. The control(C)line appears when sample has flowed through the strip. The presence of anti-COVID-19 IgM and/or IgG will be indicated by a visible test line in the IgM and IgG region. To serve as a procedural control, the control line should always appear if the test procedure is performed properly and the reagents are working as intended.

Chlamydia Rapid Test Device (Swab/Urine)

173-8537306 20 Tests/Kit
EUR 300

Panbio™ COVID-19 IgG/IgM Rapid Test

ICO-T402 25 Tests/Kit
EUR 264

NOVATest VAPERON Neutralizing Antibody Rapid Detection Kit (NOVA Test)

COVNA-503 20 Tests Ask for price

Coronavirus (SARS-Cov-2) Antigen Rapid Test Device (Saliva)

IOV87952 20T/kit
EUR 46.8
Description: Coronavirus (SARS-Cov-2) Antigen Rapid Test Device (Saliva) is an in vitro diagnostic test for the qualitative detection of novel coronavirus antigens in human saliva, using the rapid immunochromatographic method. The identification is based on the monoclonal antibodies specific for the novel coronvirus antigen. It will provide information for clinical doctors to prescribe correct medications.

TESTO (Testosterone) ELISA test

19 96T/Box Ask for price
Description: ELISA based test for quantitative detection of O (osterone)

Brucella Antibody Rapid Test Kit

abx092069-40tests 40 tests
EUR 427.2

Melamine Rapid Test Kit

abx092011-50tests 50 tests
EUR 444

NDV rapid test kit

RG15-03 1 box
EUR 166.86
Description: Please check the datasheet of NDV rapid test kit before using the test.

IBD rapid test strip

RG15-04 10 boxes
EUR 177.6
Description: Please check the datasheet of IBD rapid test strip before using the test.

Rabies rapid test strip

RG18-01 10 boxes
EUR 182.3
Description: Please check the datasheet of Rabies rapid test strip before using the test.

Goat Brucella Antibody Rapid Test Kit

abx092070-40tests 40 tests
EUR 427.2

Cow Brucella Antibody Rapid Test Kit

abx092071-40tests 40 tests
EUR 427.2

Pig Parvovirus Antibody Rapid Test Kit

abx092074-50tests 50 tests
EUR 385.2

NOVATest IgG/IgM Antibody Rapid Test Kit (NOVA Test)

UNCOV-40 40 Tests
EUR 115

Melamine (MEL) Rapid Test Kit

abx092057-50tests 50 tests
EUR 444

Clenbuterol (CLE) Rapid Test Kit

abx092058-50tests 50 tests
EUR 292.8

Ractopamine (RAC) Rapid Test Kit

abx092059-50tests 50 tests
EUR 292.8

Salbutamol (SAL) Rapid Test Kit

abx092060-50tests 50 tests
EUR 292.8

Jätä kommentti