Tärkeys Selektiivisten BRAF-estäjien, vemurafenibin ja dabrafenibin, on osoitettu parantavan potilaan eloonjäämistä merkittävästi verrattuna tavanomaiseen BRAF V600 -mutanttisen metastaattisen melanooman hoitoon .
Havainnot Tarkastimme elintarvike- ja lääkeviraston haittatapahtumien raportointijärjestelmän (FAERS) tiedot molemmista aineista munuaistoksisten vaikutusten varalta. Heinäkuusta 2011 kesäkuuhun 2014 vemurafenibihoitoa saaneilla potilailla raportoitiin 132 akuuttia munuaisvaurioita. Munuaisvauriot olivat yleisempiä miehillä (85 miestä vs. 47 naista; P <.001). Huhtikuusta 2013 kesäkuuhun 2014 dabrafenibihoitoa saaneilla potilailla raportoitiin 13 munuaisvaurioita (12 miestä ja 1 nainen). Hypokalemiaa (6 tapausta vemurafenibia saaneilla potilailla ja 2 tapausta dabrafenibia saaneilla potilailla) ja hyponatremiaa (vastaavasti 8 ja 6 tapausta) raportoitiin.
Päätelmät ja merkitys Vemurafenibi näyttää olevan enemmän nefrotoksista kuin dabrafenibi. Tämä munuaistoksisuus näyttää olevan yleisempää melanoomaa sairastavilla miespotilailla. Muutaman julkaistun tapausraportin perusteella loukkaantumistapa näyttää olevan putkimainen interstitiaalivamma. Tuloksemme viittaavat tarpeeseen seurata munuaisten toimintaa ja elektrolyyttitasoja kaikilla potilailla, jotka saavat näitä lääkkeitä. Dermatologien, onkologien ja nefrologien on oltava tietoisia tästä mahdollisesta vaarasta.
Vemurafenibi on hyväksytty vuodesta 2011 metastaattisen melanooman hoitoon BRAF: n mutaatiolla valiinissa, joka sijaitsee eksonissa 15 kodonissa 600, tämä mutaatio on nimeltään V600E. V600E-mutaatio, glutamiinihapon korvaaminen valiinilla, muodostaa 54% ihon melanoomatapauksista. Vemurafenibin hyväksyntää jatkettiin vuonna 2017 sen käytön hoitamiseksi aikuisilla Erdheim-Chesterin tautia sairastavilla potilailla, joiden syöpäsoluissa on BRAF V600 -mutaatio. hermosto sekä iho ja keuhkot. On raportoitu Erdheim-Chesterin taudin ja V600E-mutaation yhteys.
Vemurafenibi on oraalisesti saatavilla oleva mutatoidun BRAF-seriini- treoniinikinaasin estäjä. Vemurafenibi on pieni molekyyli, joka on vuorovaikutuksessa kilpailevien inhibiittoreina mutatoituneille BRAF-lajeille. Se on erityisen voimakas BRAF V600E -mutaatiota vastaan. Vemurafenibi estää alavirran prosessit estääkseen kasvaimen kasvua ja lopulta laukaisemaan apoptoosin. Vemurafenibilla ei ole kasvainten vastaista vaikutusta melanoomasolulinjoja vastaan villityypin BRAF-mutaatiolla.
| Varastointi | Kuivaa -20 ° C: ssa. |
|---|---|
| Merkintä | Ainoastaan tutkimukseen. |
| Puhtaus | > 99% puhdasta |
| Kaava | C 23 H 18 CIF 2 N 3 O 3 S |
| MW | 489,922 g / mol |
| CAS-numero | [918504-65-1] |
| Kemiallinen nimi | N- [3- [5- (4-kloorifenyyli) -1 H-pyrrolo [2,3-b] pyridiini-3-karbonyyli] -2,4-difluorifenyyli] propaani-1-sulfonamidi |
Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset:
- Älä ota rasvaisen aterian kanssa tai heti sen jälkeen. Vemurafenibin ottaminen rasvaisen aterian yhteydessä voi suurentaa AUC-arvoa noin 5-kertaiseksi ja Cmax-arvoa 2,5-kertaiseksi.
- Ole varovainen greippituotteiden kanssa. Greippi estää vemurafenibin CYP3A4-metaboliaa, mikä voi lisätä sen seerumipitoisuutta.
- Ole varovainen mäkikuisman kanssa. Tämä yrtti indusoi vemurafenibin CYP3A4-metaboliaa ja voi vähentää sen seerumipitoisuutta.
- Rajoita kofeiinin saantia. Vemurafenibi estää CYP1A2: ta, mikä voi lisätä seerumin pitoisuuksia ja kofeiinin haittavaikutuksia.
- Ota ruoan kanssa tai ilman.
Tuotetiedot “Vemurafenib, Free Base (PLX4032, R7204, RG7204, RO5185426, Ro 51-85426, Zelboraf, CAS 918504-65-1)”
| Avainsanat: | RG-7204, Ro 51-85426, Vemurafenib, N- [3 – [[5- (4-kloorifenyyli) -1 H-pyrrolo [2,3-b] pyridin-3-yyli] karbonyyli] -2,4-difluorifenyyli ] -1-propaanisulfonamidi |
| Toimittaja: | LC-laboratoriot |
| Toimittaja-nro: | V-2800 |
Ominaisuudet
| Sovellus: | B-Raf-kinaasin (mutantti V600E ja villityyppi) estäjä |
| MW: | 489,92 D |
| Kaava: | C23H18ClF2N3O3S |
| Puhtaus: | > 99% |
Anti-COVID-19 S-IgA Neutralizing Antibody |
|||
| E38A9974 | EnoGene | 100ug/100ul | EUR 225 |
|
Description: Available in various conjugation types. |
|||
Anti-COVID-19 S-hIgG1 Neutralizing Antibody |
|||
| E38A9970 | EnoGene | 100ug/100ul | EUR 225 |
|
Description: Available in various conjugation types. |
|||
Anti-COVID-19 S-mIgG1 Neutralizing Antibody |
|||
| E38A9971 | EnoGene | 100ug/100ul | EUR 225 |
|
Description: Available in various conjugation types. |
|||
Anti-COVID-19 S-cIgG1 Neutralizing Antibody |
|||
| E38A9972 | EnoGene | 100ug/100ul | EUR 225 |
|
Description: Available in various conjugation types. |
|||
Mouse anti-COVID-19 S-mIgG1 Neutralizing Antibody |
|||
| DL99726A-100ul | DL Develop | 100 ul | EUR 299 |
|
Description: Spike glycoprotein; S glycoprotein; E2; Peplomer protein |
|||
Mouse anti-COVID-19 S-mIgG1 Neutralizing Antibody |
|||
| DL99726A-50ul | DL Develop | 50 ul | EUR 210 |
|
Description: Spike glycoprotein; S glycoprotein; E2; Peplomer protein |
|||
Cynomolgus anti-COVID-19 S-cIgG1 Neutralizing Antibody |
|||
| DL99727A-100ul | DL Develop | 100 ul | EUR 299 |
|
Description: Spike glycoprotein; S glycoprotein; E2; Peplomer protein |
|||
Cynomolgus anti-COVID-19 S-cIgG1 Neutralizing Antibody |
|||
| DL99727A-50ul | DL Develop | 50 ul | EUR 210 |
|
Description: Spike glycoprotein; S glycoprotein; E2; Peplomer protein |
|||
Human Cells anti-COVID-19 S-IgM Neutralizing Antibody |
|||
| DL99728A-100ul | DL Develop | 100 ul | EUR 299 |
|
Description: Spike glycoprotein; S glycoprotein; E2; Peplomer protein |
|||
Human Cells anti-COVID-19 S-IgM Neutralizing Antibody |
|||
| DL99728A-50ul | DL Develop | 50 ul | EUR 210 |
|
Description: Spike glycoprotein; S glycoprotein; E2; Peplomer protein |
|||
Human Cells anti-COVID-19 S-IgA Neutralizing Antibody |
|||
| DL99729A-100ul | DL Develop | 100 ul | EUR 299 |
|
Description: Spike glycoprotein; S glycoprotein; E2; Peplomer protein |
|||
Human Cells anti-COVID-19 S-IgA Neutralizing Antibody |
|||
| DL99729A-50ul | DL Develop | 50 ul | EUR 210 |
|
Description: Spike glycoprotein; S glycoprotein; E2; Peplomer protein |
|||
Human Cells anti-COVID-19 S-hIgG1 Neutralizing Antibody |
|||
| DL99725A-100ul | DL Develop | 100 ul | EUR 299 |
|
Description: Spike glycoprotein; S glycoprotein; E2; Peplomer protein |
|||
Human Cells anti-COVID-19 S-hIgG1 Neutralizing Antibody |
|||
| DL99725A-50ul | DL Develop | 50 ul | EUR 210 |
|
Description: Spike glycoprotein; S glycoprotein; E2; Peplomer protein |
|||
Accu-Tell COVID-19 IgG/IgM Rapid Test |
|||
| GEN-B352-20tests | Accu test | 20 tests | EUR 283.2 |
|
Description: A rapid test for detection of antibodies (IgG and IgM) for 2019-nCoV, the novel Coronavirus from the Wuhan strain. The test is easy to perform, takes 10 minutes to provide reliable results and is higly specific to the 2019-nCoV Coronavirus. |
|||
Accu-Tell COVID-19 IgG/IgM Rapid Test |
|||
| GEN-B352-40tests | Accu test | 40 tests | EUR 385.2 |
|
Description: A rapid test for detection of antibodies (IgG and IgM) for 2019-nCoV, the novel Coronavirus from the Wuhan strain. The test is easy to perform, takes 10 minutes to provide reliable results and is higly specific to the 2019-nCoV Coronavirus. |
|||
Chlamydia Rapid Test Device (Swab/Urine) |
|||
| 173-8537306 | Abbott | 20 Tests/Kit | EUR 300 |
Cytomegalovirus gB Late Neutralizing Antigen (CMV-LA gB Neutralizing) Antibody |
|||
| abx411283-02mg | Abbexa | 0.2 mg | EUR 678 |
Cytomegalovirus gB Late Neutralizing Antigen (CMV-LA gB Neutralizing) Antibody (FITC) |
|||
| abx411284-01mg | Abbexa | 0.1 mg | EUR 610.8 |